Гистаминовые рецепторы имеют множественную локализацию в различных тканях и органах (клеточных элементах крови, в сердце, сосудах, гладких мышцах бронхов и кишечника, матки, в различных отделах центральной нервной системы и др.). Наряду с участием в регуляции функционального состояния периферической и центральной нервной системы, Г.р. и их специфический субстрат гистамин, выделяющийся при повреждении тканей или реакции антиген - антитело, играют важную роль в развитии аллергических реакций и других иммунных процессов. В связи с этим блокаторы гистаминовых рецепторов, уменьшая или устраняя взаимодействие гистамина с последними, широко используются в качестве противоаллергических средств. Наряду с антиаллергическими свойствами, блокаторы в различной степени обладают снотворным и седативным действием, а также многими другими побочными эффектами, аналогичными действию адрено- и холиноблокаторов. См. также Антигистаминные препараты.